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奥美拉唑-制剂产品 [查看图片]


【药品名称】
  通用名:奥美拉唑肠溶胶囊
  英文名:Omeprazole Enteric-coated Capsules
  汉语拼音:Aomeilɑzuo Changrong Jiaonang
  本品主要成份为:奥美拉唑。其化学名称为:5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑。
  分子式:C17H19N3O3S
  分子量:345.41
  【性状】
  本品为胶囊,内容物为类白色肠衣小颗粒。
  【药理毒理】
  质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
  【药代动力学】
  口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
  【适应症】
  适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。
  【用法用量】
  口服,不可咀嚼。
  (1)消化性溃疡:一次20mg(一次1粒),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4~8周,十二指肠溃疡疗程通常2~4周。
  (2)反流性食管炎:一次20~60 mg(一次1~3粒),一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4~8周。
  (3)卓-艾综合征:一次60mg(一次3粒),一日1次,以后每日总剂量
  可根据病情调整为20~120mg(1~6粒),若一日总剂量需超过80mg(4粒)时,应分为两次服用。
  【不良反应】
  本品耐受性良好,常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘,偶见血清氨基转移酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等,这些不良反应通常是轻微的,可自动消失,与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应,但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。
  【禁忌】
  对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。
  【注意事项】
  (1)治疗胃溃疡时,应首先排除溃疡型胃癌的可能,因用本品治疗可减轻其症状,从而延误治疗。
  (2)肝肾功能不全者慎用。
  (3)本品为肠溶胶囊,服用时注意不要嚼碎,以免药物在胃内过早释放而影响疗效。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  虽然动物实验表明,本品无胎儿毒性或致畸作用,但对孕妇一般不用,对哺乳期妇女也应慎用。
  【药物相互作用】
  本品可延缓经肝脏代谢药物在体内的消除,如安定、苯妥英钠、华法令、硝苯啶等,当本品和上述药物一起使用时,应减少后者的用量。
  【规格】20mg
  【贮藏】密封,在阴凉干燥处保存。


消化性溃疡是一多发病、常见病。绝大多数的溃疡发生于十二指肠和胃,故又称胃、十二指肠溃疡。溃疡的形成有各种因素,其中酸性胃液对粘膜的消化作用是溃疡形成的基本因素,因此得名。治疗消化性溃疡的药物主要包括降低胃酸的药物、根除幽门螺杆菌感染的药物和增强胃粘膜保护作用的药物。
胃酸分泌最后一步是壁细胞分泌膜内质子泵(质子泵即H+,K+-ATP酶)驱动细胞H+与小管内K+交换,奥美拉唑肠溶胶囊作为质子泵抑制剂可明显减少任何刺激激发的酸分泌。

药效学:
1. 美拉唑对多种模型的胃溃疡有较好的治疗作用;
对幽门结扎型大鼠胃溃疡,无水乙醇引起的大鼠胃溃疡13.8-27.6mg/kg ip抑制率为75%以上。
对多种动物胃溃疡模型如:应激型、消炎痛型、阿斯匹林型、泼尼松龙型等造成的溃疡均有较好的抑制作用,一般剂量在100mg/kg时抑制率近100%.
2. 种实验方法引起的胃酸分泌均有较强的抑制作用;
能明显降低大鼠基础胃酸分泌,对组织胺、五肽胃泌素引起大鼠的胃酸分泌有明显抑制作用,0.8-2.0mg/kg iv可显著抑制胃酸分泌。
文献报道,上述作用其抑制强度为H2受体拮抗剂甲腈咪呱的8-10倍。
3、对胃及十二指肠粘膜也有较强的保护作用,2mg/kg时已出现作用,100mg/kg内可促进溃疡愈合,2-4周愈合率在93%-100%。

药理毒理:
一般药理:质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
奥美拉唑对神经系统、心血管系统、呼吸系统、消化系统均无影响。

毒理学: 
1.急性毒性  小鼠po LD50 =3.85g/kg,(95%可信限为3.66-4.18g/kg)。             Iv LD50=132.92mg/kg(95%可信限为127.29-139.05mg/kg)
2.长期毒性  大鼠po 13.8、43.0、138mg/(kg.d),共3-6月。狗po 0.69、5.5、27.6mg/(kg.d)共12个月。除大鼠大剂量138mg/kg组,见到一定毒性外,其他各组均无明显毒副反应。
3、本药无致突变、致畸、致癌作用。
产品特点:
1、 奥美拉唑是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂
直接抑制酸泵,能更彻底地抑制胃酸分泌。可明显减少任何刺激激发的酸分泌。

2、胃及十二指肠溃疡、反流性食管病等疾病的首选药物,被誉为“酸相关性疾病治疗的金标准”。
抑酸作用强;服用一次药物后(20mg)胃酸分泌量明显下降,可使24小时胃酸的分泌减少90%左右。
口服20mg/天,服药前后PH值变化如下(P〈0.05):
 服药前 服药后
十二指肠溃疡患者 3.28±2.0 5.88±2.19
胃溃疡患者 3.3±2.0 5.9±2.1

    对狗、大鼠的研究表明,奥美拉唑抑酸作用比雷尼替丁强2-10倍。[7]
持续时间长;口服20mg/d,胃液pH为3的持续时间16-18小时,pH在3以下为6-8小时。使胃液有足够的杀菌力。                                   李增烈   实用内科杂志  1993:13:394-5.
有高度选择性;特异性的作用于胃粘膜的壁细胞,和胃壁细胞内质子泵(H+-K+-ATP酶)共价结合,降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性,使胃壁细胞内的氢离子不能转移到胃腔中,由于氢离子的缺乏而使胃酸的生成减少。          
副作用非常少;奥美拉唑短期治疗无明显副作用,主要为恶心、头痛等。治疗卓-艾综合征的过程中,即使剂量高达360mg/d,持续治疗48月也未见严重毒副反应和不可逆的生化异常。

3、复发性溃疡及与酸有关的疾病的首选药物。
对于服用H2受体拮抗剂8周以上溃疡仍未愈合的所谓难治性溃疡,改用奥美拉唑治疗4周的治愈率仍可达75%--100%。。

4、清除幽门螺杆菌不可缺少的组方之一。
奥美拉唑与克拉霉素、替硝唑三联疗法,溃疡愈合率为90%以上,幽门螺杆菌根除率在90%以上。
奥美拉唑与庆大霉素联用,2、4周溃疡愈合率为92%和100%,幽门螺杆菌根除率为83%。   陈中和  新药与临床  1994:13(1):29-30

5、可增加胃粘膜血流及改善胃窦胃炎,保护胃肠粘膜,抵制尼古丁加重酒精诱发的胃粘膜肉眼损伤及组织学损伤,克服吸烟的副作用。

 

 
   
 
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